Grafika, białe tło z zieloną kreską i czarnym napisem Obronne działanie FABP5 oraz zielonym logo Medicana w lewym dolnym rogu.
Aktualność

Inhibitory FABP5 i jego obronne działanie.

Publikacja: 23 lutego, 2021

Modulowanie układu endokannabinoidowego ze względu na jego ogromny potencjał terapeutyczny jest jedną z najbardziej obiecujących dziedzin obecnych strategii badawczych.

Układ endokannabinoidowy w ludzkim organizmie jest odpowiedzialny za prawidłowe funkcjonowanie wielu procesów. Oddziałuje na nasze samopoczucie, gospodarkę energetyczną i hormonalną i wiele innych. Nic więc dziwnego, że naukowcy od lat zastanawiają się, w jaki sposób można ten układ wesprzeć z zewnątrz. Oczywiście na pomoc przychodzą kannabinoidy, dlatego też firmy farmaceutyczne w tym kierunku postanowiły rozszerzyć swoje analizy. 

Sposób na zatrzymanie degradacji endokannabinoidów?

Dr. Saoirse Elizabeth O’Sullivan w swojej publikacji, podkreśla, że oprócz rozwoju fitokannabinoidów do celów leczniczych, inną strategią firm farmaceutycznych jest zwiększenie poziomu endokannabinoidów, takich jak anandamid (AEA) w naszym organizmie. Wcześniej osiągnięto to poprzez hamowanie enzymów degradacyjnych, które rozkładają endokannabinoidy. Alternatywną i nowatorską strategią realizowaną przez Artelo Biosciences jest celowanie w mechanizmy transportu wewnątrzkomórkowego, które doprowadzają endokannabinoidy do tych enzymów degradacyjnych. 

Endokannabinoidy są cząsteczkami tłuszczowymi, transportowane są w wodnym środowisku wewnątrzkomórkowym. Naukowcy z Uniwersytetu Stony Brook odkryli, że odbywa się to przez białka wiążące kwasy tłuszczowe (FABP)[1]Kaczocha M., Glaser S. T., Deutsch D. G., Identification of intracellular carriers for the endocannabinoid anandamide. PNAS: pierwsza publikacja: marzec 2009;106:6375–80. … Continue reading. Zidentyfikowali, także to, że nadekspresja FABP5 lub FABP7, zwiększa wychwyt i hydrolizę AEA, podczas gdy zahamowanie FABP5 zwiększa poziomy AEA.

Prościej ujmując — by nie dochodziło do degradacji endokannabinoidów, warto zahamować działanie FABP5 poprzez inhibitory. Substancje które je wychwytują i zatrzymują ich działanie. 

Dane przedkliniczne pokazują, że hamowanie FABP5 można zastosowanie terapeutyczne w obszarach typowych dla terapii opartych na kannabinoidach, w tym w:

  • bólu,
  • stanach zapalnych,
  • nowotworach.

W przeciwieństwie do hamowania FAAH uważa się, że selektywne celowanie w FABP5 może mieć mniej skutków ubocznych, a tym samym potencjalnie wyższy profil bezpieczeństwa.

Przypisy:

Przypisy:
1 Kaczocha M., Glaser S. T., Deutsch D. G., Identification of intracellular carriers for the endocannabinoid anandamide. PNAS: pierwsza publikacja: marzec 2009;106:6375–80. https://www.pnas.org/content/pnas/early/2009/03/20/0901515106.full.pdf, data dostępu: marzec 2021

Zapisz się do newsletter